hiv-1 nnrtis的三维结构特征及药效团模型 论文

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全部作者 ： 展鹏 刘新泳
第一作者单位 ： 山东大学 药学院 药物化学研究所
论文摘要 ： hiv-1 非核苷类逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,nnrtis)是当前高效抗逆转录疗法(highly active antiretroviral therapy, haart)的重要组成部分，新型抗耐药的nnrtis先导化合物的发现及优化依然是目前抗hiv药物研究的一大热点。由于rt结构的柔韧性、nnrti结合口袋需要诱导产生、结合位点氨基酸极易发生突变等因素，使完全依赖rt结构发现全新骨架的nnrti十分困难。但是不同结构类型的nnrti具有类似的三维结构模型，其药效团元素具有特定空间排布，体现了活性分子的抽象特征，为基于配体的新型nnrti设计提供了非常有价值的信息。
关键词 ： hiv-1；非核苷类逆转录酶抑制剂；药效团；分子三维模型；药物设计
发表日期 ： 2009年06月08日
同行评议 ： 这是一篇综述,写得较好,基本上把所有相关的研究进展都总结进去了,并且有自己的分析.文章条理段落层次都很清楚,文字也简练流畅. 综合评价：